I sistemi osmotici per il rilascio controllato del farmaco

oral osmotically driven systems are part of the controlled release forms, they provide to maintain a constant drug level at the site of action and they allow to keep the plasmatic drug concentration into the therapeutic range, minimizing the side effects, reducing the dosage frequency and improving patients compliance. Osmotic drugs delivery systems are made by two main building compartments divided by an elastic impermeable membrane: the first compartment contains the osmotic agent and the second one contains the drug composition and shows an hole on its surface to allow the exit of the drug; both these compartments are surrounded by a semipermeable hard membrane that allow fluids to enter the osmotic system and, at the same time, prevents composition contained into the device to exit into the external environment. When the device is placed into aqueous environment, it starts to absorb water through the semipermeable membrane at a speed directly connected to the osmotic gradient developed by the osmotic agent. Due to the water absorption, the osmotic agent starts to increase his volume and to push the flexible membrane into the drug compartment causing the drug to exit the device. In this way, the drug leave the device at a controlled rate into a prolonged period of time respecting a zero order kinetics. The rate of the drug delivery depends from the osmotic pressure gradient and it is constant as long as the drug in the compartment is concentrated to saturation.

i sistemi osmotici per il rilascio controllato del farmaco fanno parte delle forme farmaceutiche a rilascio modificato, essi forniscono un’uniforme concentrazione di farmaco al sito bersaglio e permettono il mantenimento della concentrazione plasmatica dell’attivo all’interno dell’intervallo terapeutico, minimizzando gli effetti collaterali, riducendo la frequenza ed il dosaggio delle somministrazioni ed aumentando la compliance del paziente. I sistemi osmotici sono formati da due compartimenti principali divisi da una membrana flessibile ed impermeabile: uno contenente l’agente osmotico e l’altro contenente il farmaco, quest’ultimo mostra sulla sua superficie esterna un foro che consente l’uscita del farmaco; entrambi questi compartimenti sono rivestiti da una membrana semipermeabile che permette l’afflusso di fluidi all’interno dell’apparecchio ma contemporaneamente impedisce l’uscita della formulazione contenuta all’interno del dispositivo. Quando la pompa osmotica è inserita in un ambiente acquoso, essa assorbe acqua attraverso la membrana semipermeabile ad una velocità direttamente proporzionale al gradiente di pressione osmotica instaurato dall’agente osmotico. L’assorbimento di acqua causa un rigonfiamento dell’agente osmotico il quale applica una pressione sulla membrana interna flessibile spingendola nel compartimento adiacente ed obbligando il farmaco in esso contenuto ad uscire attraverso il foro calibrato. In questo modo il principio attivo lascia il dispositivo ad una velocità controllata in un prolungato arco di tempo, rispettando una cinetica di ordine zero che dipende dal gradiente di pressione osmotica interna ed è costante finché la soluzione di farmaco contenuta all’interno del dispositivo rimane concentrata alla saturazione.