At present, one of the major challenges in the field of drug therapy remains the development of pharmaceutical formulations that are able to reach districts of human body still difficult to access, such as the brain. In fact, in the central nervous system, there is the Blood-Brain Barrier (BBB), which because of particular morphological and functional characteristics is an obstacle to the crossing of potentially neuroripair or neuroprotective drugs. Understanding the BBB's functional structure and alterations occurring during a cerebral disease is important for developing effective formulation strategies so that drugs can overcome and acting in to the brain. In recent years, the development of nanosystems has contributed effectively to this. Polymer nanoparticles are the most widely used ones. These systems have advantages in their versatility of form, size, composition, and especially in their functionalism by specific ligands. The mechanism of transport of nanoparticles through the BBB seems to be mainly endocytosis-mediated by receptors, followed by transcytosis. Different studies and experiments models on brain pathologies such as Ictus, Alzheimer, Parkinson and tumors have been found in the literature and they have shown encouraging results in the delivery of drugs loaded into polymer nanoparticles through BBB. This formulation strategy certainly is a great potential for the development of non-invasive therapies for the treatment of severe central nervous system disorders.

Nell’attualità una delle grandi sfide nell’ambito della terapia farmacologica è lo sviluppo di formulazioni farmaceutiche che capaci di arrivare a distretti del corpo umano ancora difficilmente accessibile, come il cervello. Nel sistema nervoso centrale(SNC) esistono, infatti, delle barriere con funzione protettiva come la barriera ematoencefalica(BEE) che determinata da particolari caratteristiche morfologiche e funzionali, si pone come un ostacolo per l’attraversamento di molti farmaci potenzialmente neuroriparatrici o neuroprotettivi. Capire la struttura funzionale della barriera ematoencefalica e le alterazioni che avvengono durante una patologia cerebrale è importante per lo sviluppo di strategie formulative efficaci affinché i farmaci riescano ad oltrepassarla ed esplicare la loro azione nel cervello. Negli ultimi anni lo sviluppo dei nanosistemi ha contribuito in modo efficace a questo scopo. Le formulazioni nanoparticellari polimeriche sono quelle maggiormente utilizzate. Questi sistemi presentano dei vantaggi riguardo alla versatilità di forma, dimensione, composizione e soprattutto alla loro funzionalizzazione, medianti specifici ligandi. Il meccanismo di trasporto delle nanoparticelle attraverso la BEE sembra essere principalmente endocitosi-mediata da recettori e transcitosi. In questo elaborato sono stati approfonditi diversi studi, presenti in letteratura, condotti su modelli di patologie cerebrali di Ictus, Alzheimer, Parkinson e Tumori che hanno mostrato incoraggianti risultati nella veicolazione di farmaci caricati in nanoparticelle polimeriche funzionalizzate attraverso la BEE. Questa strategia formulativa si presenta certamente come grande possibilità per lo sviluppo di terapie non invasive per il trattamento di patologie del sistema nervoso centrale.

“La barriera ematoencefalica e le strategie formulative per il trattamento di patologie cerebrali”.

MARTINEZ SOBERON, MAYRA ALEXANDRA THEOLA
2016/2017

Abstract

At present, one of the major challenges in the field of drug therapy remains the development of pharmaceutical formulations that are able to reach districts of human body still difficult to access, such as the brain. In fact, in the central nervous system, there is the Blood-Brain Barrier (BBB), which because of particular morphological and functional characteristics is an obstacle to the crossing of potentially neuroripair or neuroprotective drugs. Understanding the BBB's functional structure and alterations occurring during a cerebral disease is important for developing effective formulation strategies so that drugs can overcome and acting in to the brain. In recent years, the development of nanosystems has contributed effectively to this. Polymer nanoparticles are the most widely used ones. These systems have advantages in their versatility of form, size, composition, and especially in their functionalism by specific ligands. The mechanism of transport of nanoparticles through the BBB seems to be mainly endocytosis-mediated by receptors, followed by transcytosis. Different studies and experiments models on brain pathologies such as Ictus, Alzheimer, Parkinson and tumors have been found in the literature and they have shown encouraging results in the delivery of drugs loaded into polymer nanoparticles through BBB. This formulation strategy certainly is a great potential for the development of non-invasive therapies for the treatment of severe central nervous system disorders.
2016
"The blood-brain barrier and the formulative strategies for treatment of cerebral pathologies".
Nell’attualità una delle grandi sfide nell’ambito della terapia farmacologica è lo sviluppo di formulazioni farmaceutiche che capaci di arrivare a distretti del corpo umano ancora difficilmente accessibile, come il cervello. Nel sistema nervoso centrale(SNC) esistono, infatti, delle barriere con funzione protettiva come la barriera ematoencefalica(BEE) che determinata da particolari caratteristiche morfologiche e funzionali, si pone come un ostacolo per l’attraversamento di molti farmaci potenzialmente neuroriparatrici o neuroprotettivi. Capire la struttura funzionale della barriera ematoencefalica e le alterazioni che avvengono durante una patologia cerebrale è importante per lo sviluppo di strategie formulative efficaci affinché i farmaci riescano ad oltrepassarla ed esplicare la loro azione nel cervello. Negli ultimi anni lo sviluppo dei nanosistemi ha contribuito in modo efficace a questo scopo. Le formulazioni nanoparticellari polimeriche sono quelle maggiormente utilizzate. Questi sistemi presentano dei vantaggi riguardo alla versatilità di forma, dimensione, composizione e soprattutto alla loro funzionalizzazione, medianti specifici ligandi. Il meccanismo di trasporto delle nanoparticelle attraverso la BEE sembra essere principalmente endocitosi-mediata da recettori e transcitosi. In questo elaborato sono stati approfonditi diversi studi, presenti in letteratura, condotti su modelli di patologie cerebrali di Ictus, Alzheimer, Parkinson e Tumori che hanno mostrato incoraggianti risultati nella veicolazione di farmaci caricati in nanoparticelle polimeriche funzionalizzate attraverso la BEE. Questa strategia formulativa si presenta certamente come grande possibilità per lo sviluppo di terapie non invasive per il trattamento di patologie del sistema nervoso centrale.
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