In vitro evaluation of new ophthalmic formulations for the treatment of dry eye.

Il film lacrimale è fondamentalmente una pellicola trasparente e fluida che ricopre le strutture oculari esterne. È costituito da tre strati successivi, lipidico, acquoso e mucoso, che hanno funzioni differenti. Lo strato lipidico impedisce l'evaporazione dell’acqua, migliora la stabilità del film lacrimale ed è composto principalmente da esteri del colesterolo, acidi grassi, esteri cerosi e fosfolipidi. Lo strato acquoso comprende elettroliti e proteine, il suo ruolo è quello di lubrificare, proteggere e fornire nutrienti all’epitelio corneale. Le mucine formano una barriera idrofila, con proprietà muco-adesive, che protegge la cornea e stabilizza il film lacrimale. La Sindrome dell'occhio secco è una malattia multifattoriale frequente della superficie oculare connessa ad alterazioni del film lacrimale. In particolare, un danno allo strato lipidico provoca iper-osmolarità e instabilità del film lacrimale a causa dalla rapida evaporazione dei componenti acquosi. Come risultato si sviluppa un’infiammazione a livello della superficie oculare che porta all’innescarsi di un circolo vizioso. La Sindrome dell’occhio secco induce una sensazione di pesantezza oculare, irritazione, senso di corpo estraneo, iperemia e disturbi visivi. Si tratta di una malattia cronica che influenza la qualità della vita. Il numero di pazienti affetto da occhio secco sta aumentando nel corso degli ultimi anni. Attualmente, non esiste un trattamento per curare la malattia e, per ridurne i sintomi, si ricorre all’impiego cronico di lacrime artificiali, utilizzate da sole o in combinazione con altre terapie. Lo scopo di questo lavoro sperimentale è stato quello di valutare nuove formulazioni contenenti lipidi e altre sostanze capaci di mimare il film lacrimale precorneale. Tali formulazioni contengono, inoltre, ialuronato di sodio, polimero bioadesivo con proprietà idratanti, lubrificanti e antiossidanti, e trealosio che permette il mantenimento dell'integrità dello strato lipidico, previene la disidratazione e sembra proteggere le cellule dallo stress ossidativo. Le formulazioni sono state ottenute disperdendo dei liposomi in un tampone contenente borato e trealosio in presenza o assenza di ialuronato di sodio. I liposomi sono composti da fosfatidilcolina, colesterolo e vitamina E. Sono stati inoltre aggiunti vitamina A, vitamina C e acido linolenico i quali sono composti noti per le loro proprietà antiossidanti. Negli esperimenti in vitro, è stata inizialmente valutata la biocompatibilità di tali formulazioni utilizzando cellule epiteliali congiuntivali. Gli studi di vitalità cellulare indicano che, in generale, la maggior parte delle formulazioni liposomiali saggiate viene ben tollerata, ad eccezione di quelle contenenti acido linolenico che hanno invece mostrato un inatteso effetto tossico. Successivamente, è stato valutato l’effetto antiossidante delle stesse formulazioni e i risultati ottenuti indicano che queste formulazioni sono in grado di proteggere le cellule dal danno provocato dalle specie reattive dell’ossigeno, la cui produzione è stata sperimentalmente indotta dall’esposizione a H2O2. Tali preparazioni potrebbero quindi essere in grado di proteggere le cellule dallo stress ossidativo che si verifica nella Sindrome dell'occhio secco. Infine, sono stati testati diversi veicoli costituiti da trealosio e tampone borato-acido borico, in presenza o assenza di ialuronato di sodio, al fine di valutare la loro capacità di proteggere le cellule dall’essiccazione. Nello specifico, significativi effetti protettivi sono stati evidenziati dopo incubazione delle cellule con i veicoli contenenti trealosio e tampone borato-acido borico in presenza di ialuronato di sodio. Nel complesso, i risultati ottenuti sono incoraggianti e aprono una nuova prospettiva di impiego terapeutico per le formulazioni oftalmiche investigate come nuove lacrime artificiali per il trattamento della Sindrome dell'occhio secco.