Sviluppo mediante disegni sperimentali di micelle polimeriche ioniche caricate con clotrimazolo

The aim of the study was to prepare micellar systems, with particle size in the order of nanometers, based on ionic interaction between a polar fraction (hyaluronic acid, with negative charge) and a hydrophobic fraction (hexadecylamine, with positive charge) for potential ophthalmic use. These systems were loaded with an excess of clotrimazole, an antifungal drug, and, after an extraction process, the encapsulation efficiency was evaluated by means of HPLC using the method of the internal standard (ketoconazole). The factors which affect the encapsulation efficiency were studied using a Full Factorial Design. The micellar systems were optimized through other experimental designs, a Central Composite Design and a Mixture Design, to identify the optimal condition to obtain the maximum of encapsulation.

Lo scopo dello studio è stato preparare sistemi micellari, aventi dimensioni nell’ordine dei nanometri, basati sulla formazione di un legame ionico tra componente polare (acido ialuronico, con carica negativa) e componente idrofobico (esadecilammina, con carica positiva) per un potenziale utilizzo oftalmico. Tali sistemi sono stati caricati con un eccesso di clotrimazolo, un farmaco antifungino, e, in seguito a procedimento estrattivo, è stata valutata l’efficienza di incapsulazione tramite HPLC usando il metodo dello standard interno (ketoconazolo). I fattori che influenzano l’efficienza di incapsulazione sono stati studiati attraverso un Full Factorial Design. I sistemi micellari sono stati ottimizzati attraverso altri due disegni sperimentali, un Central Composite Design e un Mixture Design, per identificare la condizione ottimale per ottenere il massimo dell’incapsulazione.