The present work is part of a multidisciplinary medicinal chemistry project aimed at identifying new potential candidates for the treatment of Alzheimer disease via a multi-target approach. In this context, Sigma 1 receptor (S1R) and Acetylcholinesterase (AChE) were selected as biological targets. Specifically, my thesis focused on the evaluation of the anti-AchE activity of a small library of S1R ligands, designed applying multi-target strategy. Some of the molecules investigated emerged as promising candidates for an in depth biological investigation.
Il presente lavoro di tesi si inserisce in un progetto multidisciplinare di chimica farmaceutica finalizzato all’identificazione di nuovi potenziali candidati per il trattamento dell’ Alzheimer applicando un approccio multi-target. A tale scopo sono stati selezionati quali target biologici i recettori sigma1 (S1R) e l’enzima acetilcolinesterasi (AchE). In dettaglio, il lavoro di tesi ha riguardato la valutazione dell’attività anticolinesterasica di una piccola libreria di ligandi dei S1R progettati secondo la filosofia multi-target. Alcuni molecole studiate sono risultate particolarmente interessanti e pertanto sono state selezionate quali composti guida per successive indagini biologiche.
Identificazione di potenziali candidati per la terapia della malattia di Alzheimer.Valutazione dell'attività anti-acetilcolinesterasica di nuovi ligandi del recettore SIGMA-1.
FEDELE, ALBATAIMA
2016/2017
Abstract
The present work is part of a multidisciplinary medicinal chemistry project aimed at identifying new potential candidates for the treatment of Alzheimer disease via a multi-target approach. In this context, Sigma 1 receptor (S1R) and Acetylcholinesterase (AChE) were selected as biological targets. Specifically, my thesis focused on the evaluation of the anti-AchE activity of a small library of S1R ligands, designed applying multi-target strategy. Some of the molecules investigated emerged as promising candidates for an in depth biological investigation.È consentito all'utente scaricare e condividere i documenti disponibili a testo pieno in UNITESI UNIPV nel rispetto della licenza Creative Commons del tipo CC BY NC ND.
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https://hdl.handle.net/20.500.14239/22063