Resveratrol, a natural polyphenol, has interesting pharmaceutical and cosmetic characteristics: antioxidant, anti-inflammatory and preventive properties. Even though resveratrol has some remarkable qualities, they cannot always be taken advantage of, as it is characterized by low bioavailability, poor solubility in water and lipids, and has the tendency to photo-instability and transform from the active trans to the inactive cis isomer. The aim of this work included the study and the development of both solid and mixed lipid matrix systems, used to load resveratrol in order to maintain its stability, increase its bioavailability, and protect it from light. To obtain the matrix systems, both solid and liquid lipids were used to dissolve resveratrol. The main objective of the preparation of the matrix systems was the selection of the opportune lipids and surfactants, according their ability to maintain the stability of the system over time and their efficiency of encapsulation. Moreover, the ultimate aim of the work, was the identification of one or more carrier systems, which share the same technical process, allowing a greater understanding of the dynamics of particle interaction. This was accomplished through the use of different instrumental methods for the stability studies, using Mastersizer and Turbriscan, and understand how the addition of resveratrol might affect the behavior of the same matrix system.

Il Resveratrolo è un composto polifenolico, noto da tempo per le sue numerose potenzialità farmaceutiche e cosmetiche: antiossidante, antinfiammatorie e protettive. Sebbene il resveratrolo dimostri notevoli proprietà curative, non sempre è possibile sfruttarle pienamente, in accordo ad alcune criticità legate alla sua struttura chimica: ridotta solubilità in acqua e fasi lipidiche, che ne pregiudicano anche la biodisponibilità, e una rapida degradazione, che ne condiziona la trasformazione dalla forma trans alla forma cis, inattiva. Nella presente tesi si è andati quindi a studiare e formulare sistemi lipidici matriciali diversi, solidi e misti, che possano essere utili alla veicolazione del resveratrolo, al fine di preservarne l’attività e migliorarne la solubilità. Nel dettaglio, ci si è focalizzati sulla scelta dei lipidi e dei tensioattivi più opportuni per l’allestimento di sistemi matriciali, valutando come la scelta degli stessi potesse condizionare la stabilità del sistema nel tempo e, per alcuni, anche l’efficienza di incapsulazione. Finalità ultima del presente lavoro è stata l’individuazione di uno o più sistemi carrier, accomunati dall’uso di una medesima metodica di processo, sui quali potessero essere meglio comprese le dinamiche di interazione particellare attraverso l’uso comparativo di metodiche strumentali diverse per lo studio di stabilità, quali Mastersizer e Turbicsan. Da ultimo, comprendere come l’aggiunta dell’attivo possa inficiare sul comportamento stesso del sistema matriciale.

Sviluppo di sistemi matriciali lipidici veicolanti resveratrolo: ottimizzazione del metodo di preparazione e studio di stabilità.

DEMETRIOU, VERONICA
2014/2015

Abstract

Resveratrol, a natural polyphenol, has interesting pharmaceutical and cosmetic characteristics: antioxidant, anti-inflammatory and preventive properties. Even though resveratrol has some remarkable qualities, they cannot always be taken advantage of, as it is characterized by low bioavailability, poor solubility in water and lipids, and has the tendency to photo-instability and transform from the active trans to the inactive cis isomer. The aim of this work included the study and the development of both solid and mixed lipid matrix systems, used to load resveratrol in order to maintain its stability, increase its bioavailability, and protect it from light. To obtain the matrix systems, both solid and liquid lipids were used to dissolve resveratrol. The main objective of the preparation of the matrix systems was the selection of the opportune lipids and surfactants, according their ability to maintain the stability of the system over time and their efficiency of encapsulation. Moreover, the ultimate aim of the work, was the identification of one or more carrier systems, which share the same technical process, allowing a greater understanding of the dynamics of particle interaction. This was accomplished through the use of different instrumental methods for the stability studies, using Mastersizer and Turbriscan, and understand how the addition of resveratrol might affect the behavior of the same matrix system.
2014
Development of lipid matrix systems loaded with resveratrol: optimization of the preparation method and stability study.
Il Resveratrolo è un composto polifenolico, noto da tempo per le sue numerose potenzialità farmaceutiche e cosmetiche: antiossidante, antinfiammatorie e protettive. Sebbene il resveratrolo dimostri notevoli proprietà curative, non sempre è possibile sfruttarle pienamente, in accordo ad alcune criticità legate alla sua struttura chimica: ridotta solubilità in acqua e fasi lipidiche, che ne pregiudicano anche la biodisponibilità, e una rapida degradazione, che ne condiziona la trasformazione dalla forma trans alla forma cis, inattiva. Nella presente tesi si è andati quindi a studiare e formulare sistemi lipidici matriciali diversi, solidi e misti, che possano essere utili alla veicolazione del resveratrolo, al fine di preservarne l’attività e migliorarne la solubilità. Nel dettaglio, ci si è focalizzati sulla scelta dei lipidi e dei tensioattivi più opportuni per l’allestimento di sistemi matriciali, valutando come la scelta degli stessi potesse condizionare la stabilità del sistema nel tempo e, per alcuni, anche l’efficienza di incapsulazione. Finalità ultima del presente lavoro è stata l’individuazione di uno o più sistemi carrier, accomunati dall’uso di una medesima metodica di processo, sui quali potessero essere meglio comprese le dinamiche di interazione particellare attraverso l’uso comparativo di metodiche strumentali diverse per lo studio di stabilità, quali Mastersizer e Turbicsan. Da ultimo, comprendere come l’aggiunta dell’attivo possa inficiare sul comportamento stesso del sistema matriciale.
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