Titanoceni in una penna

Chemical modifications of the cyclopentadienyl rings of titanocenedichloride were investigated to improve its hydrolytic stability and solubility at physiological pH. These structural changes are aimed at enhancing the compound’s antitumor activity by increasing both its efficacy and selectivity. Following this idea, a modular synthetic approach was developed for the assembly of these derivatives through click-chemistry reactions. Moreover, to facilitate the handling and purification of these compounds, solid-phase synthesis strategies were explored. Additionally, to extend the functionality of the drug and enabling its use as a theranostic agent, ligand exchange studies Cl to F were conducted under fast conditions compatible with the short half-life of fluorine 18.

Si sono studiate modificazioni chimiche degli anelli ciclopetadienilici del titanocene dicloruro per migliorarne la stabilità idrolitica e la solubilità a pH fisiologico. Tali modifiche sono atte anche a migliorane l'attività antitumorale, aumentandone efficacia e selettività. Si sviluppa quindi una procedura modulare per l'assemblaggio di tali composti tramite reazioni di click-chemistry. Inoltre, per facilitare la manipolazione e purificazione di tali composti, si studia la sintesi in fase solida di tali molecole. Inoltre, in previsione di implementare la funzionalità del farmaco, rendendolo un composto teragnostico, si sono effettuati indagini di scambio di legante Cl - F in tempi rapidi, compatibili con il tempo di vita del fluoro 18.